Яка мазь краща за диклофенак або кетонал. Нестероїдні протизапальні засоби системної дії. Дозування та інструкція із застосування

Найпоширенішими лікарськими препаратами у широкому доступі для населення стали протизапальні засоби.

Кожне захворювання супроводжується запальним процесом, який завдяки своїм симптомам порушує звичну людську життєдіяльність і сигналізує про загрозу здоров'ю.

Біль у суглобах може порушити звичний спосіб життя

Клінічно запальний процес проявляється п'ятьма симптомами:

• Біль;
• Набряк (припухлість);
• Почервоніння;
• підвищення місцевої (загальної) температури;
• Обмеження функціональної активності.

Зсередини запалення є каскадним механізмом вивільнення біологічно активних речовин, пусковим механізмом якого стає руйнування клітинної стінки будь-яким агресивним фактором.

Докладніше про те, що таке запалення, дивіться у відео:

Захворювання суглобів, як окремий випадок прояву запального процесу

Всі захворювання опорно-рухової системи супроводжуються запальним синдромом, тому в пошуках засобу від болю в суглобах важливо було знайти лікарський засіб, що перериває запальний процес на самих ранніх стадіяхйого формування. Такими одними з перших препаратів для лікування остеохондрозів, та інших захворювань суглобів стали глюкокортикоїди (синтетичні аналоги гормонів кори надниркових залоз) і нестероїдні (негормональні) протизапальні засоби (НПЗЗ).

Спрощена класифікація за переважним механізмом дії

Надалі, класифікація протизапальних засобів виявила відмінності в ступеня виразності знеболювального, жарознижувального та протизапального ефектів:

Саме селективні НПЗП були розроблені для надання яскравого протизапального ефекту з достатньою аналгезією та без прояву побічних дій.

На чому ґрунтується лікарська вибірковість

То що таке НПЗЗ в медицині? Відповідаючи на це питання, слід наголосити на одній з унікальних особливостей людського організму, полягає в тому, що різні модифікації однієї й тієї ж біологічно активної речовини (БАВ) здатні контролювати різні процеси в організмі.

Так, наприклад, БАВ - циклооскигеназа (ЦОГ), одна з її форм (ЦОГ1) регулює просвіт судин, агрегацію формених елементів крові (процес тромбоутворення) і вироблення захисного слизу шлунково-кишковим трактом (ЖКТ), а інша - ЦОГ2 запускає каскад запалення . На цій особливості БАВ і заснований поділ НПЗЗ на селективні та неселективні препарати.

Перше покоління нестероїдних протизапальних препаратів блокувало обидва види ЦОГ, чим зумовлювало великий розвиток ускладнень, особливо шлунково-кишкового тракту.

До них належали: диклофенак, індометацин, аспірин, ібупрофен.

Одні з перших селективних НПЗЗ

Необхідність тривалого прийому протизапального засобу для суглобів вела до розробок НПЗЗ із виборчим впливом на ЦОГ з метою скорочення побічних явищ. Першими такими ластівками стали німесулід та амелотекс.

Амелотекс вибірково впливає лише на осередки запалення

Амелотекс - торгова назва мелоксикаму, який нещодавно став вироблятися в Росії. Першою ринку мелоксикам під торговою назвою Моваліс випустила Німеччина.

Такий НПЗЗ, як Найз - ніщо інше, як німесулід, випущений фармацевтичною компанією Індії і здобув собі популярність серед лікарських призначень, завдяки розумному співвідношенню ціна - якість.

Щорічне зростання чисельності людей, які страждають захворюваннями опорно-рухового апарату та наростаюча інтенсивність больового синдрому, що супроводжує цю патологію, призвели до пошуків більш ефективних препаратівдля лікування суглобів.

Властивості препаратів нового покоління

Незважаючи на зростання арсеналу лікарських засобів, що застосовуються при патології суглобово-м'язового апарату, НПЗЗ досі не втратили свого значення Порівняльна характеристика НПЗЗ останнього покоління виявила не тільки зростання протизапальної активності та значне зниження кількості побічних дій, але й збільшення тривалості впливу ліків на людський організм.

Для зручності пацієнтів препарати нового покоління достатньо приймати 1 раз на добу.

Так, лікування ібупрофеном вимагало чотириразового прийому препарату на добу, а в терапії артрозиленом достатньо одноразового прийому в суті для підтримки лікувальної концентрації препарату в крові.

До сучасних НПЗЗ нового покоління належать такі НПЗЗ, як аркоксиа, целебрекс, денебол.

На жаль, переваги цих препаратів випробувати доводиться не кожному, ціна на оригінальні лікарські засоби досить висока,особливо якщо враховувати необхідність тривалого курсу прийому НПЗП при ревматоїдний артритнаприклад.

НПЗЗ, як додаткове лікування

Стандартом лікування ревматоїдного артриту є поєднання метотрексату та метипреда, але в окремих ситуаціях доводиться вдаватися до допомоги нестероїдних протизапальних препаратів, які призначаються місяцями.

При ревматоїдному артриті НПЗЗ приймають тривалими курсами

Та ж ситуація виникає і при призначенні НПЗЗ при подагрі.

В даному випадку нестероїди використовуються як додаткові лікарські засоби, що дозволяють зменшити біль та зняти інтенсивність запального процесу, але не зупинити патологічний процес.

Незважаючи на голосно заявлені протизапальні засоби, нестероїди все ж таки залишаються симптоматичним засобом при лікуванні захворювань.Навіть застосування нестероїдних протизапальних засобів при остеохондрозі не впливає на причину захворювання та виправдано лише короткий курс їх використання.

Як оцінити дію нестероїдного протизапального препарату

У пошуках сильного протизапального засобу слід виходити з природи захворювання, що вразило. І якщо біль, як прояв запального процесу не проходить після використання диклофенаку (вольтарена), то мало ймовірно, що інші лікарські засоби цієї групи, нехай навіть останнього покоління, змінять ситуацію.

У зв'язку з цим найкращим протизапальним засобом вважається те, прийом якого найменше дає побічні ефекти і вимагає одноразового прийому на добу (зручно для пацієнта підтримувати постійну терапевтичну дозу препарату в крові).

Незважаючи на затребуваність нестероїдів, іноді кількість та вираженість побічних ефектів НПЗЗ конкурують з їх терапевтичним ефектом.

Побічні ефекти

Ось короткий список небажаних проявівприйому нестероїдних протизапальних препаратів:

• Виразкові ураження шлунково-кишкового тракту із кровотечею;
• Алергічні реакції на шкірі та слизових, у поодиноких випадках – набряк гортані або анафілактичний шок;
• ураження печінки, іноді з розвитком гострої печінкової недостатності;
• Ураження нирок.
  

  При тривалому застосуванні препаратів з розвитком хронічної ниркової недостатності
  може виникнути значне падіння кількості лейкоцитів та тромбоцитів, що веде за собою тяжкі інфекційні ускладнення, аж до сепсису, та ризик усіляких кровотеч.

Виходячи з побічних дій, випливають протипоказання до прийому НПЗЗ:

• Виразкові ураження та запальні процеси шлунково-кишкового тракту;
• Наявність уражень нирок з нирковою недостатністю, що вже сформувалася;
• Бронхіальна астма, що входить до синдрому аспіринової тріади;
• Вагітність першого та останнього триместрів (небезпека кровотеч, доведене внутрішньоутробне формування вад у плода, слабкість родової діяльності);
• лактація;
• Вік дітей до 6 років, для аспірину – до 15 років (небезпека синдрому Рея).

Наскільки небезпечним є спільний прийом ліків з алкоголем

У зв'язку з практикою зняття синдрому похмілля з допомогою нестероїдів, зокрема, аспірину, виникає якась ілюзія нешкідливого поєднання НПЗЗ і алкоголю.

Слід розвіяти цей міф, оскільки одночасний прийом нестероїдів з алкоголем у кілька разів збільшує ризик розвитку гострих виразок шлунка з фатальною кровотечею.

Одночасний прийом НПЗЗ та алкоголю може призвести до серйозних проблем зі здоров'ям

Крім шлункових виразок висока ймовірність формування гострого токсичного гепатиту з клінікою печінкової недостатності.

Вагітні та діти

Як було зазначено вище, прийом нестроидных протизапальних препаратів, як дітей раннього віку, так вагітних протипоказаний. Але це більше стосується частого (переходить у систематичне) застосування препарату. У гострих випадках, наприклад, для зняття спеки існує список дозволених НПЗЗ при вагітності:

• парацетамол;
• ібупрофен;
• німесулід (за деякими даними).

Використання цих НПЗЗ дозволено і для дітей.Парацетамол та ібупрофен випускаються багатьма фірмами-виробниками. різних країнпід різними торговими назвами (Панадол, Ефералган, Нурофен) у кількох лікарських формах. Найчастіше це сиропи та НПЗЗ ректальні свічки.

Дітям дозволено приймати НПЗЗ, але можливі побічні ефекти

Незважаючи на офіційний дозвіл на застосування цих препаратів, слід пам'ятати про можливість виникнення побічних ефектів (вони не виключені) та про посилення ймовірності прояву небажаної дії при комбінації протизапальних засобів для дітей, наприклад, парацетамолу з ібупрофеном.

Лікарські засоби місцевого призначення та свічки

Для зниження ймовірності найбільш часто зустрічається такої побічної дії, як гостра виразка шлунка, стали випускатися протизапальні засоби місцевої дії.

Їх особливостями стали відсутність безпосереднього контакту зі слизовою оболонкою шлунка і зменшення загальної дози препарату за рахунок обходу прямого потрапляння в печінку, де відбувається первинна часткова іннактивація лікарського засобу.

До таких форм належать:

• Свічки з НПЗЗ. На аптечному прилавку можна знайти ректальні свічки з диклофенаком, ібупрофеном, кетопрофеном;
• Пластирі. Добре себе зарекомендували пластирі, що наносяться на місце ушкодження, що містять як діючу речовину вольтарен (диклофенак);
• Гелі з НПЗЗ. Вважається, що їх нежирна текстура, що легко вбирається, забезпечує більш швидку доставку препарату до місця призначення.

Чому все-таки – пігулки

Але, незважаючи на достатню кількість місцевих форм, у випадках системних захворювань опорно-рухового апарату без прийому таблеток (капсул) не обійтися. Щоб отримати лікувальний ефект без виникнення захворювання, зумовленого прийомом ліків, існують правила прийому НПЗЗ:

• Не приймати засіб натще;
• Приймати таблетки, бажано або відразу, або під час їжі;
• Запивати таблетки достатньою кількістю рідини (не менше склянки);
• Не поєднувати з прийомом алкоголю;
• При необхідності тривалого прийому кожні два тижні контролювати показники загального аналізу крові, печінкових ферментів та креатиніну;
• Поєднувати прийом неселективних нестероїдів із гастропротективними препаратами;
• Існують деякі небезпечні комбінації продуктів харчування та НПЗЗ. Подробиці у відео:
  

Як врятувати шлунок

Згадка про гастропротективні препарати містить відповідь на питання, чим захистити шлунок при прийомі НПЗЗ. Найбільш ефективними засобами, Вирішальними цю проблему, стали інгібітори протонної помпи (Омез, Нольпаза, Парієт).

При тривалому прийоміНПЗЗ необхідно захистити шлунок

В якості альтернативи може використовуватися препарат природного простагландину, що захищає слизову оболонку шлунка - Мізопростол. Але наявність достатньої кількості своїх побічних ефектів не дозволило стати Мізопростол широко використовуваним препаратом.

Нещодавно вийшов на аптечні прилавки щодо нового лікарського засобу – Ребаміпід.

Його механізм дії заснований на стимуляції вироблення слизової оболонкою шлунка власного захисного простагландину, без системної дії, як у разі прийому Мізопростолу.

Висновок

Прийом нестероїдів при захворюванні на суглобово-м'язову систему є швидше вимушеним заходом, ніж лікувальним, тому в пошуках кращого засобувід болю в суглобах, правильно виходити з причини, що спричинила суглобовий біль. Гострий, епізодичну біль нестероїдні протизапальні препарати знімають добре, але, якщо не вживати спрямованих терапевтичних заходів на саме захворювання, НПЗЗ швидко стануть марними, незалежно від покоління їх випуску.

Будь-якій людині відомо, що таке біль. У такий спосіб організм сигналізує про проблеми, які у ньому несприятливі процеси. Але якщо в молоді роки больові відчуття можуть виникати епізодично, то з віком людина набуває хронічних хвороб, а з ними приходить і хронічний біль. Тому, хоч-не-хоч, доводиться вивчати властивості різних лікарських засобів, які допоможуть її зняти або полегшити. Зазвичай з цією метою застосовуються препарати, що мають аналгетичні властивості з протизапальним ефектом.

Чим відрізняються?

Є протипоказання, проконсультуйтеся з фахівцем

Обидва препарати є затребуваними ринку лікарських засобів, оскільки довели свою ефективність. Найбільш популярним способом використання даних ЛЗ є зовнішнє застосування. При цьому диклофенак може бути у формі мазі чи гелю, а опонент, крім гелю, випускається у вигляді крему.

Гель 2.5%

Однак ці лікарські засоби застосовують не тільки зовнішньо. Вони можуть випускатися у таких формах:

1. таблетки;
2. капсули (кетопр.);
3. розчин для внутрішньом'язового введення;
4. ректальні супозиторії.

Ін'єкційна форма

Відмінність препаратів може здатися незначною. Вони мають яскраво виражений знеболюючий і протизапальний ефект. Але слід зазначити, що це різні засоби, а не різні торгові назви одного і того ж ліки. У їх основі лежать різні хімічні сполуки. У випадку з диклофенаком це натрієва сіль, яка є похідною від фенілоцтової кислоти. Кетопрофен походить від іншої кислоти – пропіонової. Таким чином, основна різниця між кетопрофеном та диклофенаком - у головній діючій речовині.

Що ефективніше знеболює?

Ефект від застосування настає за рахунок гальмування біосинтезу простагландинів - речовин, які беруть активну участь у генезі болю, запалення та гарячкового стану. Для утворення простагландинів потрібні ферменти циклооксигенази (ЦОГ). Саме їх блокуванням і займаються речовини препаратів. Але механізм впливу вони дещо відрізняється. У диклофенаку знеболюючий ефект менш виражений, проте протизапальні властивості сильніші.

Якщо присутні сильні болючі відчуття, які необхідно якнайшвидше зняти - краще використовувати кетопрофен. У разі коли необхідно, насамперед, загальмувати запальний процес краще застосовувати опонента.

Відмінність зовнішніх форм кетопрофену – у швидкості дії. Порівняльні дослідження показали, що він швидше абсорбується, легше проникає у суглоби (довше затримується у синовіальній рідині).

При цьому слід зазначити, що перераховані вище позитивні моменти використання кетопрофену мають місце при короткочасному застосуванні. При тривалому прийомі ризик виникнення ускладнень значно зростає.

У медичному середовищі диклофенак часто називають "золотим стандартом" серед нестероїдних протизапальних засобів. Це пояснюється тим, що в даному препараті найбільш оптимально збалансований знеболюючий та протизапальний ефект.

Якість залежить від виробника

Виробництво диклофенаку налагоджено у багатьох країнах, популярний він не в останню чергу через свою дешевизну. На жаль, це негативно позначилося на якості, яка сильно відрізняється від фірми, що випускає. Кетопрофен є дорожчим препаратом, причому ціна може відрізнятись у рази. Зрештою, все залежить від бренду, під яким він випускається і відсотка вмісту активної речовини.

Багато пацієнтів цікавляться, що краще – Кетопрофен чи Диклофенак, у чому різниця між ними. Обидва препарати є нестероїдними протизапальними засобами.

Склад та властивості препаратів

Вплив даних медикаментів заснований на зменшенні утворення особливих ферментів - циклооксигенази, що дають початок виникненню реакції організму на патологічні процеси:

• больовий синдром;
• гарячковий стан;
• запальний процес.

Кетопрофен випускається фармацевтичною промисловістю у формі таблеток, гелю, розчину для ін'єкцій, капсулах, . Диклофенак виробляється ще й у формі мазі і крапель, але його немає у формі свічок. Головна діюча речовина Кетопрофену - кетопрофен, що виробляється з пропіонової кислоти, а в Диклофенак - це диклофенак натрію, що виробляється з фенілоцтової кислоти.

У таблетках Кетопрофену міститься 100 мг або 150 мг кетопрофену. Вміст у 2,5% гелі Кетопрофену становить 25 мг, а 5% – 50 мг. Вміст 30 або 50 г алюмінієвої туби з 2,5% гелем прозорий, безбарвний, злегка мерехтливий, з 5% може мати трохи жовтуватий відтінок. Капсули містять у складі 50 мг кетопрофену. у своєму складі мають 100 мг кетопрофену. У розчині для ін'єкцій міститься 100 мг кетопрофену.

У таблетках Диклофенаку міститься 25 мг, 50 мг або 100 мг диклофенаку натрію. Вміст у 1% та 5% гелі диклофенаку натрію становить відповідно 10 мг та 50 мг.

0,1% краплі мають 1 мг диклофенаку натрію. Свічки мають 50 мг або 100 мг диклофенаку натрію. Розчин для ін'єкцій містить 75 мг натрію диклофенаку. 1% мазь містить 10 мг диклофенаку натрію.

Показання до застосування

Кетопрофен у таблетках, свічках та розчинах для ін'єкцій застосовується при запальних захворюваннях опорно-рухової системи:

• артрит;
• бурсить;
• остеоартроз;
• спондилоартрит.

Таблетки та свічки прописуються для позбавлення від:

• болю в м'язах;
• різноманітних невралгії;
• травм хребта;
• при розтягуванні зв'язок;
• вивихах;
• забитих місцях;
• розривах сухожиль;
• ЛОР-захворювання.

Розчин для ін'єкцій застосовують як додаткове лікування для придушення больового синдрому при:

• невралгії;
• радикуліт;
• отите;
• зубного та головного болю.

Кетопрофен у гелевій лікарській формі допомагає при остеохондрозі, радикуліті та артриті.

Диклофенак у формі розчину для ін'єкцій використовують за таких патологій:

• невралгії;
• артритах;
• спондилоартрит;
• остеоартроз;
• ревматизм;
• післяопераційних больових відчуттях

Свічки та таблетки Диклофенаку застосовують при таких хворобах:

• артритах;
• остеоартроз;
• бурсіті;
• мігрені;
• онкологічні захворювання;
• зубний біль;
• невралгії;
• радикуліт;
• ЛОР-захворювання.

Гель або мазь використовують:

• при болях у м'язах;
• при вивихах;
• при забоях;
• при ушкодженнях зв'язок.

Краплі призначаються при оперуванні катаракти, запальних процесах органів зору, кон'юнктивіті, ерозії.

Свічки використовуються для придушення лихоманки, що виникає при ГРВІ або грипі.

Таким чином, в основному Кетопрофен та Диклофенак застосовують практично при однакових захворюваннях за деяким винятком.

Спосіб застосування та дозування

Кетопрофен та Диклофенак, залежно від лікарських форм, мають певне дозування та спосіб застосування. Однак у будь-якому випадку це встановлюється лікарем залежно від захворювання та віку. Інструкції щодо застосування Кетопрофену та Диклофенаку, що містяться в упаковках разом із препаратами, містять наступні рекомендації:

Кетопрофен:

1. Гель використовується місцево до 3-х разів на день, його втирають у запалену ділянку тіла протягом не більше 10 днів.
2. Кетопрофен у таблетках застосовується внутрішньо незалежно від їди.
3. застосовують по 1 штуці 1 або 2 рази на день.
4. Кетопрофен в ампулах вводиться внутрішньом'язово або внутрішньовенно (переважно в стаціонарі). Дозволено використовувати разом з морфієм, розчиняючи суміш фізіологічним розчином. Отриманий засіб необхідно використовувати з інтервалом о 8 годині.

Диклофенак:

1. Розчин для ін'єкцій для внутрішньом'язового введення застосовується протягом 2 діб.
2. Прийом таблеток здійснюють для швидкого ефекту перед їжею, а в основному під час їжі або відразу після неї, ковтаючи та запиваючи достатньою кількістю води кімнатної температури.
3. Свічки вводять протягом дня у дозі не більше 100 мг.
4. Гель і мазь застосовують місцево, втираючи в хворобливу область тричі на день дорослим і двічі на добу дітям.
5. Краплі застосовують як до операції, і після неї.

Обмеження та небажані реакції

Обидва препарати мають побічні дії та протипоказання до застосування. Проведеними дослідженнями виявлено досить довгий список побічних дій від прийому обох препаратів, які виявляють практично всі основні органи людини:

• нудота;
• печія;
• блювання;
• больові відчуття та кровотечі в шлунку;
• запор;
• діарея;
• головний біль;
• сонливість;
• запаморочення;
• поява шуму у вухах;
• можливе порушення мови;
• анемія;
• кон'юнктивіт;
• висипання на шкірі;

У Диклофенаку додатково можливі прояви:

• виразки;
• кров'яні виділення у калі;
• гепатит;
• некроз чи цироз печінки;
• асептичний менінгіт;
• екземи;
• дерматити;
• пневмонія;
• кашель;
• інфаркт.

Що стосується протипоказань, за яких застосовувати ці препарати категорично заборонено, то ними є:

• індивідуальна непереносимість у пацієнта будь-якого компонента препарату;
• наявність підвищеної чутливості до ліків нестероїдної групи;
• вагітність;
• період лактації;
• бронхіальна астма;
• ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту;
• шлункові кровотечі;
• гемофілія;
• серцева, печінкова та ниркова недостатність;
• літній вік.

Для розчину для ін'єкцій – дитячий вік до 18 років, для гелю – 6 років, для таблеток – 15 років.

Які ліки вибрати

Показання та протипоказання до застосування цих препаратів практично однакові. З'ясуємо, який лікарський засіб сильніше впливає і безпечніше у застосуванні.

Можна відразу зазначити, що ефективність застосування доведена в обох препаратів, проте Кетопрофен має більш виражений знеболюючий ефект, а Диклофенак - протизапальний, тому для миттєвого зняття болю слід використовувати Кетопрофен, а для зменшення запального процесу - Диклофенак.

Безпечніше Кетопрофен, ніж Диклофенак, оскільки другий засіб з обережністю призначається літнім пацієнтам за рахунок поганої його переносимості та наявності серйозних побічних ефектів з боку серцево-судинної системи.

Ще однією відмінністю даних препаратів є їхня ціна: Диклофенак – більш доступний медикамент, ніж Кетопрофен. Однак тут не варто забувати про досить велику кількість виробників даних медикаментів, оскільки у деяких відомих виробників Диклофенак буде коштувати навіть дорожче, ніж Кетопрофен.

Обидва препарати мають багато протипоказань до використання, побічних ефектів, тому призначити певний препарат до прийому повинен лише фахівець.

Біль, що постійно випробовується, «викидає» людину з активного життяі не дозволяє радіти її різноманітності. Полегшення больових відчуттів легкого та помірного ступеня тяжкості традиційно ґрунтується на використанні анальгезирующих препаратів та нестероїдних протизапальних засобів загального та місцевого застосування, наприклад, Кетонал або Диклофенак. Розглянемо, які властивості вони мають і чим різняться між собою.

Є протипоказання (у тому числі дитячий вік, вагітність, грудне годування), перед застосуванням потрібна консультація фахівця

Кетонал та Диклофенак - у чому різниця?

Завдяки високій затребуваності та ефективності, обидва препарати мають безліч форм випуску: від таблеток до розчину для ін'єкцій. У нашому огляді ми розглянемо ті форми, які використовуються для зовнішнього застосування.

Кетонал та Диклофенак мають кілька зовнішніх форм:

• мазь,
• гель,
• крем.

Диклофенак випускається у вигляді гелю та мазі. Концентрація диклофенаку в них може бути 1, 2 та 5%.

Кетонал виробляється у вигляді крему та гелю, причому кількість кетопрофену в гелі становить 2,5%, а в кремі його в 2 рази більше – 5% ().

Обидві речовини належать до групи нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗЗ). Вони не є аналогами, тому що містять різні речовини, що діють. Препарати Диклофенак містять натрієву сіль диклофенаку. Відмінність Кетоналу від Диклофенаку в тому, що в його складі інший агент - кетопрофен.

Кетопрофенє похідним пропіонової кислоти. Він має не тільки знеболювальні, але й протизапальні, жарознижувальні властивості. Кетопрофен пригнічує синтез медіаторів запалення простагландинів, діючи як на периферичному, так і на центральному рівнях. Оксид азоту, вироблений за участю ферменту синтази, активує фермент циклооксигеназу, яка бере участь у синтезі простагландинів. Кетопрофен здатний розривати цей ланцюжок відразу у двох місцях: він пригнічує активність і циклооксигенази, і синтази.

Гель «Кетонал» 2,5%

Диклофенак- похідне інший органічної кислоти- фенілоцтової. Починаючи з 80-х років минулого століття, він активно впроваджувався у лікувальну практику. За ефектом він схожий з кетопрофеном - зменшує синтез простагландинів. Однак у механізмі дії між препаратами є відмінності: диклофенак конкурує з арахідоновою кислотою за зв'язування з ферментом циклооксигеназою, що призводить до зниження утворення запальних медіаторів. Диклофенак теж має як знеболювальну, так і жарознижувальну дію.

Що краще знеболює та має протизапальну дію?

Якщо Кетонал і Диклофенак порівняти за силою протизапального ефекту, то тут Диклофенак виявиться ефективнішим за свого опонента.

З аналгетичним дією ситуація зворотна. Якщо проаналізувати різноманітність біологічних ефектів, що виробляються щодо полегшення болю, то питанням, що краще — Кетонал чи Диклофенак, можна відповісти, що Кетонал має більше можливостей.

Нещодавно було показано, що кетопрофен не тільки пригнічує синтез простагландинів, а й впливає на рецепцію серотоніну як одного з основних учасників реакцій запалення та передачі больової чутливості. Це пояснює високу ефективність знеболювальної дії Кетоналу порівняно з іншими НПЗЗ.

Властивості допоміжних компонентів, у тому числі складається мазь чи крем, може мати значення під час лікування. Речовини, що становлять основу зовнішніх засобів, зазвичай підбирають з метою, щоб вони полегшували трансдермальне (здатність проходити через шкіру) проникнення діючої речовини. Гель, крем або мазь мають різні проникні властивості. Підібрати потрібну лікарську форму саме у вашому конкретному випадку допоможе консультація лікаря.

У складі допоміжних та формоутворюючих речовин Диклофенаку та Кетоналу є різниця в залежності від фірми виробника та лікарської форми, у чому можна переконатися, ознайомившись з інструкцією до препаратів.

Хто проводить і різниця у вартості Кетоналу та Диклофенаку

• Кетонал виробляє фірма Lek (Словенія).
• Диклофенак можна знайти від багатьох зарубіжних та вітчизняних виробників. Близько десятка російських фірм і кілька зарубіжних, наприклад Hemofarm (Сербія), Balkanpharma-Troyan (Болгарія), Indus Pharma (Індія), випускають цей препарат.

Диклофенак недорогий препарат. Вітчизняні упаковки гелю коштують близько 50 руб., Мазі - близько 20 руб. Кетонал дорожчий. Залежно від концентрації кетопрофену та фірми-виробника вартість гелю може бути в межах від 220 до 400 руб. Кетонал-крем коштує близько 370-380 руб за рахунок більш високої концентрації кетопрофену.

Уклінічною практикою найчастішою скаргою хворих є біль у ділянці суглобів, зв'язково-сухожильного апарату, хребта. За міжнародною статистикою захворювання суглобів та хребта впевнено конкурують за частотою з такими поширеними захворюваннями, як артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця. Больовий синдром найчастіше пов'язаний із запаленням синовіальної оболонки (синовітом). Запальні захворювання суглобів становлять важливу терапевтичну проблему не тільки внаслідок широкого поширення серед населення, а й у зв'язку з хронічним здебільшого перебігом. Хронічний характер артритів при різних нозологічних формах (ревматоїдний артрит – РА, хвороба Бехтерева, псоріатичний артрит) диктує необхідність проведення тривалої протизапальної терапії. Наявність вторинного синовіту при артрозі – облігатна ознака цього захворювання, що розвивається у другій половині життя, тобто у людей, які мають певні фактори ризику розвитку ускладнень протизапальної терапії – вік, супутні захворювання та потреба у супутній лікарській терапії потребує лікування з урахуванням розвитку можливих ускладнень. Гострі артрити, пов'язані з наявністю кристалів у синовіальній порожнині (подагра, псевдоподагра), бактеріальною інфекцією, травмою, можуть бути куповані за відносно короткий проміжок часу, але вираженість больового синдрому при них вимагає призначення препаратів, що мають виражену аналгетичну та протизапальну активність. У лікуванні всіх цих станів використовуються нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП). Починаючи з 70-х років минулого століття, на ринку з'явилися нестероїдні протизапальні засоби, які мають достатній протизапальний ефект і відносно гарну переносимість у порівнянні з похідними ацетилсаліцилової кислоти або фенілбутазону (останні зараз вже не використовуються у зв'язку з високою токсичністю). Однак нестероїдні протизапальні засоби не вільні від розвитку побічних реакцій, що пов'язано з механізмом дії цих лікарських засобів. Як видно з малюнка 1, всі класичні НПЗП приблизно однаково пов'язуються з циклооксигеназою (ЦОГ) 1 і 2 типу - ферментом, що бере участь у розпаді арахідонової кислоти (деривату фофсфоліпідів клітинних мембран, що розпадаються при пошкодженні клітини в процесі запалення) (табл. 1) . Відкриття ролі ЦОГ-1 та ЦОГ-2 є одним із найважливіших у вивченні можливостей лікування запальних процесів. Відомо, що пригнічення активності ЦОГ-1 призводить до зниження вироблення фізіологічно необхідних простагландинів (табл. 1), що забезпечують нормальне функціонування слизової оболонки шлунково-кишкового тракту (ЖКТ), мікросудин, інтерстиція нирок, клітин печінки, агрегацію тромбоцитів. Вплив НПЗП саме на ЦОГ-1 призводить до виразково-ерозивного пошкодження слизової шлунково-кишкового тракту більш ніж у 30% пацієнтів, до розвитку артеріальної гіпертензії та периферичних набряків, інтерстиціального нефриту, гепатопатії, дезагрегації тромбоцитів та підвищеної кровоточивості. Ендоскопічна техніка дозволила уточнити частоту пошкодження слизової шлунково-кишкового тракту, оскільки у 50-80% пацієнтів НПЗП-індуковані виразки протікають безсимптомно. При цьому було помічено, що більша кількість побічних реакцій розвивається при використанні НПЗП з вираженим протизапальним та аналгетичним ефектом, а також із тривалим періодом напіврозпаду. Серед класичних нестероїдних протизапальних засобів найбільш переносимими є ібупрофен і флурбіпрофен - похідні пропіонової кислоти. Препарат кетопрофен ( Кетонал ) також відноситься до групи похідних пропіонової кислоти і має, як і інші пропіонати, коротким періодом напіврозпаду - близько 2 годин. Проте виражений аналгетичний ефект Кетоналу змушував припускати в нього і надзвичайний рівень придушення як ЦОГ-2, а й ЦОГ-1. Це призвело до того, що Кетонал стали використовувати для усунення гострого больового синдрому в хірургії, онкології, гінекології.

Мал. 1. Механізм дії НПЗП

У ревматологічній практиці Кетонал став широко використовуватися лише останні роки. Кетонал випускається в різних лікарських формах - капсули по 50 мг та таблетки по 100 мг (форте), ретардна форма по 150 мг, свічки по 100 мг, ампули по 100 мг, 5% крем, що створює зручності при доборі індивідуальної дози та способу застосування препарату. Добова доза варіює від 100 до 300 мг.

Препарат при використанні його у таблетованій формі відрізняє виражений аналгетичний ефект, який, за даними зарубіжних та вітчизняних авторів, перевищує аналгетичну здатність таких добре відомих нестероїдних протизапальних засобів, як диклофенак, ібупрофен, індометацин. Крім того, багатьма дослідниками відзначено високий відсоток хворих, які «відповідають» позитивно на застосування Кетоналу (зменшення больового та запального синдромів), який, за нашими даними, становить 93% при призначенні Кетоналу в пероральній формі (рис. 2). Для більшості НПЗП відсоток хворих-відповідачів становить 70-80%.

Мал. 2. Частота розвитку позитивного ефекту при призначенні різних нестероїдних протизапальних засобів хворим з хронічними запальними захворюваннями суглобів

Стали відомі деякі особливості фармакодинаміки та фармакокінетики Кетоналу - швидка абсорбція в ШКТ, легке проникнення в порожнину суглоба та тривала затримка препарату в синовіальній рідині, що у поєднанні з коротким періодом напівжиття (до 2-х годин), швидкою елімінацією препарату знижує ризик проявів. Дійсно, за даними мета-аналізу досліджень на великому контингенті хворих (близько 20000), Кетонал має низький ризик розвитку ШКТ ускладнень (Табл. 2) . Такі самі дані ми отримали у своєму клініко-ендоскопічному дослідженні (рис. 3). Незважаючи на високу ефективність частота виразки при багатомісячному використанні Кетоналу була низькою, що не відрізняється від такої при застосуванні целекоксибу - селективного інгібітора ЦОГ-2.

Мал. 3. Частота виразковоутворення при лікуванні Кетоналом хворих з активним ревматоїдним артритом у порівнянні з іншими нестероїдними протизапальними засобами.

У клінічній практиці з внутрішньом'язових форм зазвичай використовується диклофенак (ампули по 75 мг). Ми провели порівняльне дослідження ефективності та переносимості ампульованої форми Кетоналу для внутрішньом'язових ін'єкцій з аналогічною формою диклофенаку. У дослідження було включено 30 хворих з активним РА: 15 з них отримували 200 мг Кетоналу в/м та 15 - диклофенак 150 мг в/м щодня протягом 2-х тижнів. У 3 хворих доза Кетоналу в процесі лікування була збільшена до 300 мг/добу. Групи хворих не розрізнялися за статтю (1 і 2 чоловіки відповідно), віком (41,54±16,23 та 44,09±12,79 років), тривалістю РА (7,18±2,98 та 6,71±4) 89 років). В обох групах були переважно хворі з II (13 та 12 осіб) ступенем активності, III ступінь активності мала місце у 2-х хворих, які отримували Кетонал, та у 3-х – диклофенак. Виразність суглобового синдрому також була однаковою: кількість болючих суглобів (ЧБС) становила 20,46±10,76 та 21,3±13,3; кількість запалених суглобів (ЧВС) - 13,73±6,3 та 11,77±7,12 відповідно. Як видно з малюнків 4 і 5, Кетонал не тільки не поступається диклофенаку в придушенні запалення та болю у хворих з активним РА, а й перевершує його за вираженістю усунення болю, зменшення кількості хворобливих і припухлих суглобів. Сумарна оцінка ефекту терапії представлена ​​в таблиці 3. За даними цього дослідження частота розвитку вираженого ефекту при використанні внутрішньом'язових ін'єкцій Кетоналу досягалася в 60% випадків (дуже хороший і хороший ефект), а при призначенні внутрішньом'язових ін'єкцій диклофенаку в 33% випадків ( гарний ефект).

Мал. 4, 5. Динаміка параметрів активності РА під впливом внутрішньом'язового введення кетоналу та диклофенаку. Примітка: СБ – рахунок болю; СІ – суглобовий індекс; ІП – індекс припухлості; ЧБС – кількість хворобливих суглобів; ЧВС - кількість запалених (припухлих) суглобів; HAQ – опитувальник стану здоров'я (функціональний тест)

Таким чином, препарат Кетонал зарекомендував себе високоактивним протизапальним засобом, ефект якого принаймні не поступається диклофенаку при застосуванні препаратів per os або у вигляді ін'єкцій. При цьому Кетонал демонструє хорошу переносимість не тільки для лікування гострих ситуацій, але і при тривалому лікуванні запальних процесів. Отримані нещодавно відомості, що Кетонал не має негативного впливу на хрящ, у поєднанні з безпекою застосування цього ефективних ліківдозволяють рекомендувати його для застосування і в осіб похилого віку для лікування вторинного синовіту при артрозі, тим більше, що Кетонал випускається і ретардних формах. Література:

1. Є.Л. Насонов "Больовий синдром при патології опорно-рухового апарату" Лікар, №4, 2002, стор 15-19.

2. Adams PF, GE Hendershot та MA Marano. Current Estimates from the National Health Interview Survey, 1996. National Center for Health Statistics. Vital Health Stat 10 (2000). 1999.

3. Роль ЦОГ-1 та ЦОГ-2

4. Побічні ефектиНПЗП

5. Безсимптомність НПЗП-виразок

6. П.С. Вєтшев, М.С. Ветшева Принципи аналгезії у ранньому післяопераційному періоді. Хірургія, 2002 №12, 49-52

7. П.А. Кирієнко, Б.Р. Гельфанд, Д.А. Леванович та ін. Порівняльна оцінка ефективності нестероїдних протизапальних препаратів, які застосовуються для післяопераційного знеболювання. Consillium medicum, Хірургія №2, 2002

8. Г.А. Новіков, М.А. Вайсман, Б.М. Прохоров та ін. Кетонал у лікуванні больового синдрому у пацієнтів із поширеними формами злоякісних новоутворень. Паліативна медицина та реабілітація, №3, 2002, 48-51

9. Е.К. Айламазян, Д.А. Ніаурі, Г.М. Зіятдінова Клініко-економічне обґрунтування застосування кетоналу з метою знеболювання після ендоскопічних втручань у гінекології. Російський вісник акушера-гінеколога, №6, 2002, 51-53.

10. Veys B.M. «20 років досвіду з ketoprofen.» Scand.J.Rheum., 1993, Suppl.90: 1-44

11. Чичасова Н.В., Імаметдінова Г.Р., Каратєєв А.Є. та ін. Ефективність та безпека кетопрофену (кетоналу) при ревматоїдному артриті (клініко-ендоскопічне дослідження). Науково-практична ревматологія, 2001; 1: 47-52. Наше клініко-ендоскопічне дослідження

12. Huber-Brunning O. Willbrinck B. Vanroy J. Vanderveen M.J. Potential influences ketoprofan on human healthy and osteoarthritic cartilage in vitro. Scand. J.Rheum., 1989; 18: 29-32.